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Trastuzumab是一种ERBB2/neu受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。体外实验和动物实验表明，Trastuzumab可以抑制ERBB2表达过量的人肿瘤细胞增殖。Trastuzumab是抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的介体。在体外，相比于ERBB2表达正常的癌细胞，Trastuzumab介导的抗体依赖性细胞毒性作用优先作用于ERBB2过表达的癌细胞。
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