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Infigratinib是一种口服生物可用的FGFRs泛抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Infigratinib对FGFR1/2/3/4的IC50值分别为1.1/1/2/61nM，其主要代谢产物BHS697 和 CQM157对FGFR1/2/3具有相似的体外亲和力。Infigratinib可通过抑制FGFR扩增、突变和/或融合导致的FGFR过表达来降低肿瘤细胞系的细胞增殖。组成型FGFR信号激活可促进恶性肿瘤细胞的增殖和存活。Infigratinib在携带FGFR2/3改变的人类肿瘤（包括携带FGFR2-TTC28 或 FGFR2-TRA2B融合的胆管癌）的小鼠/大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Infigratinib在大鼠中单次口服给药后基于 AUC0-inf的脑/血浆比为0.682。
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