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哌柏西利(Palbociclib)是一种周期蛋白依赖性激酶(CDK4和CDK6)的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6在细胞增殖信号通路的下游。在体外，哌柏西利通过阻断细胞周期G1期进入S期，减少雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤系细胞增殖。与单药处理相比，哌柏西利与抗雌性激素联合处理乳腺癌细胞系减少了视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化从而导致E2F转录因子的表达减少信号减弱，同时也增强了生长停滞。在体外，哌柏西利与抗雌激素联合处理ER阳性的乳腺癌细胞系增加了细胞衰老，而且这种现象在除去药物之后可持续6天。异种移植源于ER阳性乳癌患者肿瘤模型的体内研究显示，与各药物单独使用相比，哌柏西利与来曲唑联合使用能增强对Rb磷酸化、下游信号通路和肿瘤生长的抑制作用。
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