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Pralsetinib（BLU-667）是一种RET野生型/致癌性融合（CCDC6-RET）/突变（RET V804L，RET V804M和RET M918T）的激酶抑制剂，其IC50小于0.5 nM。在纯化酶分析中，Pralsetinib（BLU-667）可以较高的浓度抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1，临床上可达到最高血药浓度（Cmax）。在细胞测定实验中，Pralsetinib（BLU-667）抑制RET所需的血药浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14倍、40倍和12倍。某些RET融合蛋白和激活点突变可通过过度激活下游细胞增殖失控信号通路来驱动致瘤潜力。Pralsetinib（BLU-667）在具有致癌性RET融合或突变的细胞系和动物肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M。此外，Pralsetinib（BLU-667）可延长颅内表达KIF5B-RET或CCDC6-RET的肿瘤小鼠模型的存活率。
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