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Binimetinib是口服有丝分裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1 / 2)的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可与ATP无竞争性结合并抑制MEK1 / 2的活性。MEK1 / 2是双特异性苏氨酸/酪氨酸激酶,其在激活RAS / RAF / MEK / ERK途径中起关键作用,并且通常在多种类型的肿瘤细胞中上调。Binimetinib阻止了MEK1 / 2依赖性效应蛋白和转录因子的活化,这可能导致生长因子介导的细胞信号传导的抑制。这可能最终导抑制肿瘤细胞增殖,抑制各种炎性细胞因子的产生,包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子。
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