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pemigatinib是一种小分子激酶抑制剂，靶向FGFR1、2和3，IC50值小于2 nm。pemigatinib在体外也能抑制FGFR4，其浓度约为抑制FGFR1、2和3的浓度的100倍。pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合，抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导，降低癌细胞系的细胞活力，从而导致FGFR信号的组成性激活。组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。pemigatinib在FGFR1、FGFR2或FGFR3改变导致FGFR组成性激活的人类肿瘤小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，包括表达致癌性FGFR2Transformer-2β同源物（TRA2b）融合蛋白的患者源性胆管癌异种移植模型。