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克唑替尼(Crizotinib)是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可靶向ALK、HGFR、ROS1、RON等酪氨酸激酶受体。细胞中的ALK易位可导致ALK基因表达致癌性融合蛋白,进而导致基因表达通路失调性激活,同时引发生存信号的异常激活,最终促进细胞增殖。细胞实验表明Crizotinib对ALK、ROS1、Met自身磷酸化的抑制作用具有浓度依赖性,在肿瘤(EML4-ALK、NPM-ALK以及Met过表达)异种移植小鼠模型中,Crizotinib具有抗肿瘤的活性。NCCN推荐克唑替尼(Crizotinib)用于治疗MET扩增或MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌。
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