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Neratinib是一种细胞内激酶抑制剂，可与表皮生长因子受体（EGFR）、ERBB2和ERBB4不可逆地结合。在体外，Neratinib可降低EGFR和ERBB2的自磷酸化，抑制下游MAPK和AKT信号通路，在表达EGFR和/或ERBB2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。Neratinib的代谢产物M3/M6/M7/M11可在体外抑制EGFR、ERBB2和ERBB4的活性。在表达ERBB2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中，口服Neratinib可抑制肿瘤生长。
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