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Erdafitinib(JNJ-42756493)是一种口服后可生物利用的泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后,Erdafitinib可结合并抑制FGFR,这可能导致FGFR相关信号转导途径的抑制,从而抑制FGFR过表达的肿瘤细胞增殖,最终导致肿瘤细胞死亡。在许多类型的肿瘤细胞中,FGFR过表达是肿瘤细胞增殖、分化和存活的重要影响因素。在体外,Erdafitinib处理可导致细胞增殖减少、凋亡性死亡增多和细胞生存减少。在体内实验中,Erdafitinib的处理可使NCI-H716肿瘤生长延迟;当药物处理撤销时,肿瘤体积随之增大。在有效剂量下,Erdafitinib耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。
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