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达拉非尼(Dabrafenib)是BRAF激酶突变抑制剂。在体外，达拉非尼对BRAF V600E、V600K、V600D突变激酶的IC50值分别为0.65，0.5，和1.84 nM。达拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF激酶，其IC50值分别3.2和5.0nM。在较高的浓度下可以抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11、LIMK1。BRAF基因突变(包括那些导致BRAF V600E的基因突变型)导致BRAF激酶组成性激活，进而刺激了肿瘤细胞生长。在体外内，达拉非尼可以抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞生长。达拉非尼和曲美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的激酶。体外实验表明，与单独用药相比，达拉非尼和曲美替尼联合使用对BRAF V600突变的黑色素瘤细胞株抑制强度更强;在异种移植BRAF V600突变阳性的黑色素瘤模型中，与单独用药相比，达拉非尼和曲美替尼联合使用延长了对肿瘤的抑制作用。
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